卡罗林斯卡学院发表在《自然通讯》上的一项新研究为细胞表面受体的激活提供了有价值的见解。这些知识为针对肠道肿瘤的新靶向治疗和药物开辟了道路。
细胞表面是受体，一种信号接收器，将信息传递到细胞内部。在一项新的研究中，来自卡罗林斯卡学院等机构的研究人员将重点放在了FZD7上，这是一种g蛋白偶联受体，参与了体内几种重要的生物功能。它还与各种癌症有关，包括结肠直肠癌。
贡纳·肖特。图片来源:Stefan Zimmerman
“受体激活是细胞接收和发送信号的重要步骤。当像FZD7这样的受体被激活时，它们会在细胞内触发一系列控制细胞生长、分化和运动的事件，”该研究的最后一位作者、卡罗林斯卡医学院生理和药学系教授Gunnar Schulte解释说。
使用低温电子显微镜，研究人员已经能够以1.9埃的分辨率创建FZD7的清晰结构图像。这是一个最好的分辨率，已报道当这种类型的蛋白质已被研究与冷冻电子显微镜。
“这种出色的分辨率使我们能够详细了解受体的激活机制。了解这些过程可以帮助我们开发针对这些途径被破坏的疾病的靶向治疗方法，比如结肠直肠癌，”Gunnar Schulte说。
胆固醇起着重要作用。创造角色
研究人员发现，胆固醇的存在似乎促进了FZD7受体和另一种名为disheveled的蛋白质之间的相互作用。
这种相互作用是受体能够向细胞传递信号的基础，也是驱动肠上皮更新和体内平衡等各种生物过程的关键。
实现靶向治疗
这项研究的结果不仅增加了对受体如何工作的理解，而且为靶向医学治疗的发展铺平了道路。
“在结直肠癌中，FZD7过度活跃。激活机制现在非常详细地揭示了，这使得更容易找到治疗方法来阻止过度活动，”Gunnar Schulte说。
这项研究为未来的研究奠定了基础，这些研究将辅以药理学分析，最终目标是开发药物。
该研究由瑞典研究委员会、诺和诺德基金会、卡罗林斯卡研究所、瑞典医学研究协会、温纳-格伦基金会和瑞典癌症协会资助。数据是在卡罗林斯卡学院的3D-EM设施中收集的。
出版
“卷曲7激活和变构调节的结构基础”，Julien Bous, Julia kinsolve, Lukas Grätz, Magdalena M. Scharf, Jan Hendrik Voss, Berkay Selcuk, og
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希望本篇文章《细胞受体创新推动肠道肿瘤新药研发》能对你有所帮助！
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